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經典微粒體系列（一）——大鼠肝微粒體（Rat Liver Microsomes）
2025-12-04 引言歡迎來到#齊氏生物##經典微粒體#系列短文，大鼠肝微粒體（RatLiverMicrosomes）是體外開展藥物代謝研究的關鍵工具之一。它借助“簡化”與“聚焦”的方式，搭建了一個專業(yè)化、高通量、高性價比且機制清晰的平臺，專門用于解答藥物代謝研究中有關“速度”“途徑”和“機制”的核心問題。一、大鼠肝微粒體（RatLiverMicrosomes）作為體外藥物代謝研究工具，大鼠肝微粒體主要包含了肝臟中負責藥物I相代謝的關鍵酶系——細胞色素P450酶。通過使用大鼠肝微粒體，研究人員...
大鼠肝S9已成為毒理學及化學品安全評估中重要的體外工具
2025-11-24 大鼠肝S9是通過差速離心從誘導處理的大鼠肝臟中提取的細胞質與微粒體混合物，富含Ⅰ相代謝酶和Ⅱ相結合酶，能模擬哺乳動物體內藥物或化學物的生物轉化過程。因大鼠肝S9兼具代謝活性與操作便捷性，已成為毒理學、藥物研發(fā)及化學品安全評估中重要的體外工具，在多個行業(yè)中發(fā)揮著代謝橋梁的核心作用。一、新藥研發(fā)在藥物早期篩選階段，制藥企業(yè)廣泛使用大鼠肝S9進行代謝穩(wěn)定性測試。將候選化合物與S9孵育，通過LC-MS/MS分析母體藥物降解速率及代謝產物生成情況，快速識別高清除率或易產生毒性代謝物的分...
腸微粒體在藥物代謝中的獨特應用
2025-11-18 引言歡迎來到#齊氏生物#微粒體定制#系列短文，#腸微粒體#是藥物研發(fā)，尤其是口服藥物研究中的一種關鍵體外實驗工具。不同種屬的腸微粒體研究側重點有何不同？不同體外代謝模型之間有何異同？本文帶您一探究竟。一、腸微粒體腸微粒體是來源于小腸黏膜細胞的內質網(wǎng)碎片形成的微囊泡結構，其中富集了腸道細胞中大量的藥物代謝酶和部分藥物轉運蛋白，包含存在于內質網(wǎng)上的I相代謝酶（如細胞色素P450酶，特別是CYP3A4）和II相代謝酶（如UDP-葡萄糖醛酸轉移酶UGTs）。二、腸微粒體作用在藥物研發(fā)...
成纖維抑制劑已經在多個領域展現(xiàn)出價值
2025-11-17 成纖維抑制劑是一類通過調控成纖維細胞活化、增殖或膠原合成，從而抑制病理性纖維化進程的生物活性物質，包括小分子化合物（如吡非尼酮、尼達尼布）、單克隆抗體、天然提取物（如姜黃素、積雪草苷）及基因調控工具。其核心作用在于干預TGF-β/Smad、Wnt等關鍵信號通路，在多個領域展現(xiàn)出價值。1、醫(yī)藥與臨床治療在特發(fā)性肺纖維化（IPF）、肝硬化、腎間質纖維化及心肌纖維化等疾病中，成纖維抑制劑可顯著延緩病情進展。例如，吡非尼酮和尼達尼布已獲FDA批準用于IPF治療，通過抑制成纖維細胞向肌...
豬肝微粒體的規(guī)模化制備、活性鑒定與長期保存策略
2025-11-17 一、規(guī)?；苽洳呗越M織采集與預處理選擇健康成年豬，迅速剖取肝臟后立即用預冷的生理鹽水或勻漿介質（如含0.1mmol/LEDTA的0.25mol/L蔗糖-Tris-HCl緩沖液，pH7.4）沖洗，去除殘留血液和結締組織。肝臟剪碎后按1:3-1:5（w/v）比例加入緩沖液，使用勻漿器在低溫下勻漿至無可見顆粒，制成肝勻漿。差速離心分離將勻漿液在4℃條件下進行梯度離心：第一步離心：600-1000g離心5-10分鐘，去除細胞核、線粒體等沉淀，收集上清液。第二步離心：將上清液于10,0...
微粒體定制系列（九）——兔肝微粒體Rabbit Liver Microsomes
2025-11-12 引言歡迎大家來到#齊氏生物##微粒體#定制系列短文，兔肝微粒體（（RabbitLiverMicrosomes）因其在代謝特征上與人類較高的相似性，尤其對睪酮的羥基化代謝模式（主要產生6β-羥基睪酮）與人類高度一致，這使其成為研究經CYP3A4和CYP2C代謝藥物的理想模型。一、兔肝微粒體RabbitLiverMicrosomes作為體外藥物代謝研究工具，兔肝微粒體（RabbitLiverMicrosomes）是兔肝組織經勻漿和差速離心后獲得的內質網(wǎng)囊泡結構，富含Ⅰ相代謝酶（如...
“修復者”TA102的低變之謎
2025-10-31 引言上個月在嘉興的藥物安評毒理年會上，齊氏生物團隊和多位老師聊到#TA102菌株#，大家一致反映TA102在Ames試驗中表現(xiàn)出的“不敏感”，即回復突變率“較低”甚至個別試驗沒有突變。針對這個問題，今天從遺傳構造和檢測原理角度淺談一下，揭示其背后的“清潔工”機制，并提供相關解決思路，希望給同行老師們提供一些參考。在Ames試驗中觀察到TA102菌株的自發(fā)回變菌落數(shù)（即突變率）相對“較低”，其實是一個常見的現(xiàn)象。這并非意味著TA102不敏感，而是由其獨特的遺傳構造和檢測原理決定...
拯救你的原代細胞：從識別鉀離子毒性開始
2025-10-30 引言開學以來，陸續(xù)收到細胞群（QQ:386500167)里關于細胞凋亡的咨詢，情形很類似，大概原代細胞剛開始培養(yǎng)不錯，但在1-2天內發(fā)生大面積凋亡。今天從鉀離子過高的角度，詳細解釋下導致這種“延遲性”的凋亡，并提供一套完整的排查思路和解決方案，供大家參考！為什么鉀離子過高會導致“延遲性”大面積凋亡？原代細胞不像永生化細胞系那樣耐受性強，它們對微環(huán)境的變化極其敏感。鉀離子的影響不是像消毒劑那樣瞬間殺滅，而是通過破壞細胞的基本穩(wěn)態(tài)，最終觸發(fā)凋亡程序。這個過程需要時間，從而表現(xiàn)為“...

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